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2-取代苯并噻唑類衍生物的合成及抗癌活性篩選

孫先宇; 李振旺; 鐘春艷; 仇晴晴 黑龍江八一農墾大學動物科技學院; 大慶163319

關鍵詞:苯并噻唑類衍生物 合成 抗癌 mtt 

摘要:2-取代苯并噻唑類化合物具有包括抗腫瘤活性在內的廣泛生物學活性。以4-甲基-2-氨基苯并噻唑為原料,在以EDCI和DMAP作催化劑的條件下,分別與各種酸反應生成一系列2-取代的苯并噻唑類化合物12-21。化合物12-21經核磁共振氫譜、碳譜和質譜鑒定。并用MTT法評價了它們對SGC-7901(人胃癌細胞)、A549(人肺癌細胞)和HepG2(人肝癌細胞)的抗癌活性。藥理結果表明,化合物13對SGC-7901的抑制活性最好,化合物17和18對A549和HepG2的抑制活性較強,并明顯強于陽性對照藥。

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