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奧莫替尼合成路線圖解
肖珍; 岑晚杏; 朱五福 江西科技師范大學藥學院; 江西南昌330013
關鍵詞：奧莫替尼 表皮生長因子受體 合成路線圖解
摘要：綜述了奧莫替尼(■)的合成工藝,并針對其不同的合成路線進行了分析和研究,提出適合工業化生產的路線。以2-硫代-2,3-二氫噻吩并嘧啶-4-酮(■)為起始原料,經過甲基化、磺酰基化及親核取代等一系列反應得到關鍵中間體2-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮(■),最后中間體■經過氯代及親核取代反應制得目標化合物■。該合成路線易于操作,收率較高,成本偏低,適合工業化生產。
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