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一種pH響應(yīng)型光敏劑的活性和細(xì)胞毒性
關(guān)鍵詞：光敏劑 光動力治療 ph響應(yīng) 單線態(tài)氧 腫瘤細(xì)胞毒性
摘要：通過化學(xué)合成得到一種由ZnPc(酞菁鋅)和TAP(12個(gè)二甲氨甲基基團(tuán))構(gòu)成的高靈敏pH響應(yīng)光敏劑ZnPc(TAP)4。實(shí)驗(yàn)表明ZnPc(TAP)4在生理pH條件下處于聚集狀態(tài),毒性較低,有利于保持藥物的穩(wěn)定性和體內(nèi)運(yùn)輸?shù)陌踩?當(dāng)藥物處于偏酸性環(huán)境時(shí)(腫瘤微環(huán)境),ZnPc(TAP)4能夠從聚集體轉(zhuǎn)變成單體,產(chǎn)生的單線態(tài)氧約是聚集狀態(tài)的5倍,從而實(shí)現(xiàn)更好的細(xì)胞毒性。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明ZnPc(TAP)4光敏劑對在同濃度條件下對腫瘤細(xì)胞MCF-7的細(xì)胞毒性約是正常細(xì)胞HELF的2~3倍;同時(shí),ZnPc(TAP)4光敏劑在pH6.0時(shí)發(fā)射的熒光強(qiáng)度是pH8.0的30倍,有利于對腫瘤的實(shí)現(xiàn)光學(xué)診斷,具有良好的應(yīng)用潛力。
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