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鹽酸普拉克索的合成優化
陳昊天; 孫蘭天; 辛紅興; 閆紅 北京工業大學生命科學與生物工程學院; 北京100124; 濟川藥業集團有限公司; 江蘇泰州225441
關鍵詞：普拉克索 抗帕金森癥 合成工藝優化 一鍋法
摘要：目的改進鹽酸普拉克索的合成工藝。方法以1,4-環己二酮單乙二醇縮酮為原料,采用“一鍋法”對重要中間體2-氨基-6-羥基4,5,6,7-四氫苯并噻唑的合成進行改進,該中間體經進一步疊氮化、還原、拆分、烷基化及成鹽反應得到目標化合物鹽酸普拉克索。結果與結論合成過程中所有中間體及最終產物的結構均經1H-NMR、13C-NMR確證,總收率為17.4%(以1,4-環己二酮單乙二醇縮酮計),純度大于99.0%。改進后的工藝為鹽酸普拉克索的后續生產和應用研究提供了實驗基礎。
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