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前列腺特異性膜抗原顯像劑68Ga-PSMA11標記和小動物顯像研究

張驥; 許曉平; 劉成; 張建平; 羅建民; 劉暢; 胡四龍; 宋少莉; 章英劍 復旦大學附屬腫瘤醫院核醫學科; 復旦大學上海醫學院腫瘤學系; 上海200032; 上海市質子重離子醫院核醫學科; 上海201315; 復旦大學生物醫學影像研究中心; 上海200032; 上海分子影像探針工程技術研究中心; 上海200032; 復旦大學核物理與離子束應用教育部重點實驗室; 上海200433

關鍵詞:前列腺特異性膜抗原 

摘要:目的:前列腺特異性膜抗原(prostate specific membrane antigen,PSMA)可作為前列腺癌診斷的重要靶點。該研究成功制備了1種新型68Ga標記PSMA小分子抑制劑PSMA11,并根據《中華人民共和國藥典》標準進行質量控制,同時探討該分子影像探針在前列腺癌動物模型中的靶向顯像效果。方法:利用68Ge/68Ga發生器淋洗產生68Ga液,標記PSMA11制備正電子分子探針68Ga-PSMA11;建立符合藥典標準的質量標準草案,對藥品進行質量控制;利用小動物PET/CT,在人前列腺癌細胞LNCaP的SCID小鼠移植瘤模型上研究68Ga-PSMA11在注射后體內動態分布情況。結果:成功制備獲得68GaPSMA11,質量控制符合規定,放射化學純度大于99%,其在體內除腎臟及膀胱放射性生理性高分布外,在腫瘤部位有較明顯特異性濃聚,其余器官組織放射性分布均處于較低水平。結論:68Ga-PSMA11標記方法簡便,在體內腫瘤中特異性攝取程度高,是一個理想的正電子型PSMA特異性分子探針。

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